Comprimé à libération modifiée de gliclazide

Le développement de formes posologiques orales efficaces à libération modifiée (MR) pour les médicaments BCS de classe II peu solubles nécessite un contrôle minutieux de la composition de la formulation et des propriétés de l'API. Alors que les systèmes matriciels hydrophiles à base d'hypromellose (HPMC) sont largement utilisés pour contrôler la libération des médicaments, l'interaction entre la concentration de HPMC et la taille des particules d'API reste un défi majeur en matière de formulation.

Le gliclazide, une sulfonylurée de deuxième génération utilisée dans le traitement du diabète de type 2, a été sélectionné comme médicament modèle BCS de classe II pour étudier ces effets. Pour les composés BCS de classe II, l'absorption du médicament est souvent limitée par la vitesse de dissolution plutôt que par la perméabilité, ce qui rend la conception de la formulation essentielle pour obtenir des performances thérapeutiques constantes. La micronisation des API est couramment utilisée pour augmenter la surface et améliorer la dissolution, tandis que la concentration de HPMC a un impact direct sur la formation de la couche de gel et la cinétique de libération du médicament. Le développement d'un comprimé de gliclazide à libération modifiée (MR) est particulièrement difficile car la taille des particules de l'API et la composition de la matrice peuvent fortement influencer le profil de dissolution. Pour étudier ces facteurs, l'IMCD a évalué les performances du gliclazide micronisé et non micronisé dans des comprimés à matrice HPMC formulés avec différents niveaux d'hypromellose.

Fabricants pharmaceutiques et formulateurs développant des formes posologiques solides orales modifiées (à libération prolongée ou contrôlée), en particulier :

L'étude visait à déterminer comment la taille des particules et la concentration des polymères affectent la libération du médicament, en fournissant aux formulateurs des stratégies pratiques pour optimiser les performances de libération modifiée de cet API antidiabétique peu soluble à faible dose. Les formulateurs auraient donc intérêt à :